S1P 조절 기전 최초 궤양성 대장염약 '제포시아' 전망은[블록버스터 톺아보기]

2022년 한 해 동안 진행됐던 ‘블록버스터 톺아보기 파트1’은 3년 전인 2020년 세계에서 가장 많이 팔린 의약품 1~55위를 차례로 다뤘다. ‘블록버스터 톺아보기 파트2’는 2022년~2023년 사이 새롭게 10억 달러 이상 매출을 올렸거나 3~4년 내로 그에 상응하는 매출을 올릴 것으로 예상되는 약물을 하나씩 발굴해 다룬다. 이른바 신흥 블록버스터로 떠오른 약물의 탄생과정과 매출 전망 등을 두루 살펴본다.[편집자 주]

미국 브리스톨마이어스스큅(BMS)가 보유한 다발성 경화증 및 궤양성대장염 치료제 ‘제포시아’(성분명 오자니모드).(제공=BMS)

[이데일리 김진호 기자]미국 브리스톨마이어스스큅(BMS)의 ‘제포시아’(성분명 오자니모드)가 궤양성 궤양염 분야 미충족 수요을 충조시킬 대안으로 떠오르고 있다. 경구용 다발성 경화증 치료제로 승인됐던 제포시아가 신규 적응증에서 각광받고 있는 것이다.

BMS가 2019년 세엘진을 인수하면서 제포시아의 성분인 오자니모드를 확보했다. 이후 BMS가 주도해 2020년 미국과 유럽 연합, 호주 등에서 다발성 결화증 치료제로 제포시아를 승인받는 데 성공했다.

이후 지난 2021년 5월 미국식품의약국(FDA)이 제포시아에 대해 중등도에서 중증의 활동성 궤양염 적응증을 확대 승인받았다. 유럽의약품청(EMA)도 같은 해 제포시아에 대한 해당 적응증을 추가로 승인했다. 다만 국내에서는 2023년 2월 제포시아가 궤양성 적응증 치료제로 도입됐고, 다발성 경화증은 아직 승인받지 못했다.

제포시아는 ‘스핑고신 1 파스페이트‘(S1P) 수용체 조절제로 염증을 일으키는 림프구의 이동을 저해하는 기전을 가졌다. 즉 이 물질은 세포 사멸에 관여하는 ’유비퀴틴-프로테오솜‘ 경로에 작용하는 SIP을 억제하며 순환되는 일부 림프구(CD4, CD8 등)의 수를 감소시킨다.

제포시아는 특히 S1P 작용 기전을 가진 물질 중 최초로 궤양성 대장염 치료에 적용되기 시작했다. 만성 염증성 장질환 중 일종인 궤양성 대장염은 원인 불명이며, 환자의 15%가 중증으로이어진다. 이 같은 중증 궤양성 대장염 환자 중 30%는 대장 절제술을 받는 실정이다.

제포시아 사용 시 심장이나 간 독성도 없고, 치료 중단 이후에도 14일간 림프구 수가 일정 수준 이하로 유지되는 것이 확인되면서, 궤양성 대장염에서 특히 효과가 좋은 것으로 분석되고 있다.

궤양성 대장염 획득후 제포시아의 매출도 성장하기 시작했다. BMS에 따르면 2023년 제포시아의 매출은 4억3400만 달러(한화 약 5870억원)로 전년 대비 74% 성장했다. 해당 매출의 75%인 3억2400만 달러가 미국에서 발생했으며, 해당 지역에서 전년 대비 83%나 매출이 늘어났다.

하지만 궤양성 분야에서 S1P 조절제로 입지를 굳혀가는 제포시아 앞에 최대 경쟁약물이 최근 등장했다. 지난해 10월 FDA가 화이자의 SIP 조절 기전의 ’에트라시모드‘를 궤양성대장염 치료제로 승인했다. 화이자 역시 2021년 인수한 아레나 파마슈티컬스를 통해 확보한 에트라시모드를 빠르게 상업화하는 데 성공한 것이었다.

이어 지난 2월 EMA도 같은 적응증으로 에트라시모드를 승인하면서, 주요국에 궤양성 대장염 시장에서 에트라시모드와 제포시아가 경쟁적으로 시장을 키워갈 것이란 전망이 나온다.